药物代谢动力学主要是研究药物的体内过程（包括吸收、分布、代谢和排泄）地运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。药物在作用部位能否达到安全、有效的浓度是确定给药剂量和间隔时间的依据。药物在作用部位的浓度受药物体内过程的影响而发生动态变化。掌握药物代谢动力学的基本原理和方法，可以更好地了解药物在体内的变化和规律，设计和优化给药方案，为临床用药提供科学依据。

药物吸收、分布、代谢和排泄过程中，药物分子要通过各种单层（如小肠上皮细胞）或多层（如皮肤）细胞膜。跨膜转运是药物分子通过细胞膜的现象。细胞膜是药液在体内转运的基本屏障，药物通过各种细胞膜的方式和影响跨膜的因素相似。

药物通过细胞膜的方式

药物分子通过细胞膜的方式有被动转运（包括滤过和简单扩散）、载体转运（包括主动转运和易化扩散）和膜动转运（包括胞饮和胞吐）。

被动转运（passive transport）

被动转运是指存在于细胞膜两侧的药物，顺浓度梯度从高浓度侧向低浓度侧扩散的过程。特点1.顺浓度梯度转运；2.不需要载体，膜对通过的物质无特殊选择性；3.不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关；4.不受共存类似物的影响，即无饱和现象和竞争抑制现象，一般也无部位特异性。

药物转运以被动转运为主，分为滤过和简单扩散两种形式。

1.滤过（filtration）是指水溶性的极性或非极性药物分子借助于流体静压或渗透压随体液，通过细胞膜的水性通道而进行的跨膜转运，又称水溶性扩散。体内大多数细胞，如结膜、小肠、泌尿道等上皮细胞膜的水性通道很小，直径仅4～8Α（1A=10的10立方m），只允许分子量小于100Da的物质通过，如锂离子（Li+ ）、甲醇、尿素等；大多数毛细血管内皮细胞间的空隙较大，直径可达40A以上（60～120A），分子量大道20000～30000Da的物质也能通过，故绝大多数药物均可经毛细血管内皮细胞间的孔隙率过。但是，脑内除了垂体、松果体、正中隆起、级后区、脉络从外，大部分毛细血管壁无孔隙，药物不能以滤过方式，通过这些毛细血管而进入脑组织内。虽然大多数无机离子分子量小，足以通过细胞膜的水性通道，但其跨膜转运有跨膜电位差（如CL-）或主动转运机制（如Na+、K+）控制。

2.简单扩散（simple diffusion）是指脂溶性药物溶解于细胞膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜，又称脂溶性扩散（lipid diffusion）。绝大多数药物按此种方式通过生物膜。简单扩散的速度主要取决于药物的油水分配系数和膜两侧药物浓度差。油水分配系数（脂溶性）和浓度差越大，扩散就越快。但是，因为药物必须先溶于体液才能抵达细胞膜，水溶性太低，同样不利于通过细胞膜，故药物在具备只荣幸的同时，仍需具有一定的水溶性才能迅速通过细胞膜。