禁用β－兴奋剂

（一）概述

β－兴奋剂即β－肾上腺素功能兴奋剂，是一组化学结构和药理性质与肾上腺素相似的化合物，因与动物机体内绝大多数组织细胞膜上的β受体结合而得名。

由于天然β－兴奋剂的提取比较困难、数量有限、价格昂贵，主要以人工合成物为主。目前人工合成应用的β－兴奋剂主要有：克喘素(克罗特伦）、息喘宁、舒喘宁等化合物，其中克喘素是最常用的廉价人工合成肾上腺素功能兴奋剂。

（二）β－兴奋剂残留特性

β－兴奋剂化学性质稳定，通过腺体深入到组织细胞膜内发挥作用，通过血液循环和肝、肾等实质器官活动，渗入血红细胞和肌朊蛋白质，浸透到肌肉和骨骼的每一组织成分中，不仅难以清除代谢，更难以在肉品的浸洗、冷冻、蒸煮、烹饪等加工过程中清除。

（三）β－兴奋剂对人畜的危害

1.β－兴奋剂对动物的危害

动物在饲用初期会短期内出现：血压升高、血管扩张、心率加快、呼吸加剧、体温上升、心脏和肾脏负担加重等剧烈反应，并出现采食下降，行为共济失调，神经紧张不安，甚至全身震颤等症状。动物长期饲用会使机体内部受体数目减少，失去对β－兴奋剂的敏感性，导致动物自身促肌肉生长效应逐渐丧失，只有连续使用才会保持已获得的效果；虽然定期停药可恢复机体对β－兴奋剂的敏感性，但可使已获得的效果快速丢失，对肉畜机体的损害是直接的。

2.β－兴奋剂对人体的危害

人食用了含有β－兴奋剂残留的肉类食品，会出现类似于动物甚至比动物更严重的症状，除血压升高、血管扩张、心跳加快、呼吸加剧、体温升高、肌肉颤抖外，头痛、晕眩、神经过敏、肌肉痛疼、心悸、恶心、 呕吐，可诱发和加重心血管、脑血管系统病人的病情，且持续时间较长，轻者1～3天，重者达5～6天，虽无致死的可能（目前还没有患者中毒死亡的报道），但给人的精神、健康及正常生活工作造成了严重危害。

盐酸克伦特罗（瘦肉精）

【概述】

盐酸克伦特罗，商品名称为咳喘素、舒喘宁、瘦肉精，成品为白色或类白色晶体粉状，无嗅、味微苦，是一种人工合成的选择性β-肾上腺素受体兴奋剂。

盐酸克伦特罗既非兽药，也不属于饲料添加剂，是一种名副其实的激素类物质。

【理化性状】

白色或类白色的结晶粉末，无臭、味苦，熔点174～175.5℃，溶于水、乙醇，微溶于丙酮，不溶于乙醚；具有调节动物神经兴奋及其体内营养素重新分配的功能。其化学性质稳定，加热至172℃时才分解，一般方法不能将其破坏。

【作用机理】

可作用于气管平滑肌细胞的p受体，使平滑肌松弛，支气管扩张，从而达到平喘作用。也可作用于骨骼肌慢收缩纤维上的受体，使之加速收缩，表现为手不能握紧，走路困难，面颈部骨骼肌震颤，尤其是交感神经功能亢进者更易发生。

【不良反应】

在动物血管系统中发生作用，使气管扩张，影响肌肉蛋白质代谢、脂肪代谢及肝脏中的糖代谢，严重影响动物正常的生长发育。人食用含有盐酸克伦特罗残留的肉制品，可引起血压升高、血管扩张、心跳加快、呼吸加剧，产生恶心、呕吐、头晕、乏力和肌肉颤抖甚至不能站立等现象，给患者的精神、健康及正常生活造成严重危害。

沙丁胺醇

分子式：C13H21NO3

分子量：239.31

【理化性状】

本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。

【药物作用】

有较强的支气管扩张作用，对于哮喘，其支气管扩张作用与异丙肾上腺素相等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质，亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异丙肾上腺素的1/10。

【不良反应】

常见有肌肉震颤，好发部位为面颈部、四肢骨骼肌、心率增快或心搏强烈等。

西马特罗

属于β－兴奋剂，在我国未获生产许可。

性激素类禁用药物

（一）禁用雌激素类药物及具有雌激素作用物质

【来源与化学结构】

卵巢分泌天然的雌激素为雌二醇。现已人工合成许多高效的雌激素，如已烯雌酚和已烷雌酚。天然的雌二醇为甾体类固醇的化合物。人工合成品虽为非固醇甾体，但可认为是甾体环状结构断裂立体结构物。

【体内过程】

天然雌激素，在肠道容易吸收，但易受肝脏破坏失活。人工合成品在肝脏不易失活，口服效果好，且作用持久。进入体内的雌激素，部分与葡萄糖醛酸结合后从肾脏排出，部分从胆汁排出。

【药理作用】

（1）促进副性器官发育与成熟雌激素可促进未成年动物的副性器官如子宫、输卵管及乳腺发育与成长；对成年动物即可维持副性特征又能使其阴道上皮组织、子宫平滑肌、子宫内膜增生和子宫收缩增强，提高生殖道防御机能。

（2）抑制排卵和泌乳 大剂量雌激素能抑制促卵泡素的释放和生乳素的分泌，有抑制排卵及泌乳的作用。

（3）抗雄激素的作用 雌激素能抑制雄性动物促性腺激素的释放，而抑制雄激素的作用。

【不良反应】

人工合成雌激素有致癌变作用。

已烯雌酚

分子式C18H20O2

分子量 268.36

【理化性状】

人工合成雌激素，为无色结晶或白色结晶性粉末；几乎无臭；难溶于水，在稀氢氧化钠溶液中溶解。

【不良反应】

引起恶心、呕吐、食欲不振、头痛反应，损害肝脏和肾脏；可引起子宫内膜过度增生，导致孕妇胎儿畸形。

苯甲酸雌二醇

分子式C25H28O3

分子量376.50

【理化性状】

白色结晶性粉末，无臭。难溶于水，在丙酮中微溶，在乙醇及植物油中微溶。

【不良反应】

引起恶心、头痛、乳房胀痛，损害肝脏和肾脏，导致孕妇胎儿畸形。

玉米赤霉醇

【概述】

玉米赤霉醇是一种生物毒素，具有雌激素的作用。其强度为雌激素的十分之一，可造成家禽和家畜的雌激素水平提高。

【作用机理】

玉米赤霉醇作用的靶器官主要是雌性动物的生殖系统，同时对雄性动物也有一定的影响。在急性中毒的条件下，对神经系统、心脏、肾脏、肝和肺都会有一定的毒害作用。造成神经系统的亢奋，在脏器当中造成很多出血点，使动物突然死亡。主要原因还是由于雌激素水平过高而造成的。

【中毒症状】

1.急性中毒

在急性中毒时，动物表现为兴奋不安，走路蹒跚，全身肌肉震颤，突然倒地死亡。同时还可发现黏膜发绀，体温无明显变化。动物呆立，粪便稀如水样，恶臭，呈灰褐色，并混有肠黏液，频频排尿，呈淡黄色。同时还表现外生殖器肿胀，精神萎靡，食欲减退，腹痛腹泻等特征。在剖检时还能发现淋巴结水肿，胃肠黏膜充血、水肿，肝轻度肿胀，质地较硬，色淡黄。

2.慢性中毒

慢性中毒时，主要对母畜的毒害较大。它会导致母畜外生殖器肿大，充血，死胎和延期流产的现象大面积产生，并且伴有木乃伊胎的现象。50%的母畜患卵巢囊肿，频发情和假发情的情况增多，育成母畜乳房肿大，自行泌乳，并诱发乳房炎，受胎率下降。同时对公畜也会造成包皮积液，食欲不振，掉膘严重和生长不良的情况。

去甲雄三烯醇酮

【概述】

《世界反兴奋剂条例》明令禁止使用的药物，属于雄性蛋白同化激素。长期大量使用雄性蛋白同化激素后，会通过末稍组织转换成雌激素，导致机体的女性化（如乳房肿胀、心情烦躁不安以及精神上的女性化），最终结果将是内源性雄性激素低下（精囊萎缩、精子活力下降或死亡）。

【不良反应】

女性化和毛发脱落等症状是服用雄性蛋白同化激素的典型副作用，并且不可逆转，无法治疗。除了肉体的损伤，精神方面（如攻击性增强）也带给自己和他人许多后患，甚至影响家庭和子女。另外，雄性蛋白同化激素还会导致肝功能异常、肝脏紫斑病、良性或恶性肿瘤、肾肿瘤、前列腺癌、促性腺激素低下性性功能不全、无精子症、睾丸肥大、高胆固醇血症和精神病等。

（二）雄激素类禁用药

【来源与化学结构】

天然雄激素称睾酮。人工合成的雄激素有甲睾酮和丙酸睾酮。

睾酮既有雄激素活性，又有显著蛋白质同化作用。人工合成睾酮衍生物中，有些药物同化作用明显增强而雄性激素作用大为减弱，将这些化合物称同化激素，如苯丙酸诺龙。

【体内过程】

睾酮口服易在肝脏中失活。合成雄激素在动物体内有部分被肝脏代谢失活。血浆中的睾酮在肝内转化后与葡萄糖醛酸结合，随尿从肾中排出。

【不良反应】

多数雄激素均能干扰肝内毛细胆管的排泄功能，引起胆汁郁积性黄疸，大剂量应用影响肝脏功能。孕妇有女胎男性化和畸胎发生，容易引起新生儿溶血及黄疸。

甲基睾丸酮

分子式C20H30O2

分子量302.46

【理化性状】

白色结晶或类白色结晶性粉末，无臭，无味。不溶于水，在乙醇、丙酮中易溶，微溶于脂肪油中。

【作用与用途】

促进生殖，改善饵料利用效率。促进雄性成熟、同化作用，刺激骨髓造血功能、红细胞生长，促进钙、磷的吸收。

【不良反应】

对妇女可能会引起类似早孕的反应及乳房肿胀、不规则出血等，大剂量应用影响肝脏功能。孕妇有女胎男性化和畸胎发生，容易引起新生儿溶血及黄疸。

丙酸睾酮

分子式C22H32O3

分子量344.49

【理化性状】

白色或黄色结晶性粉末，无臭，不溶于水。

【作用与用途】

雄激素类药物。

【不良反应】

大剂量可引起女性男性化、浮肿、肝损害、黄疸、头晕等。

苯丙酸诺龙

分子式C27H34O3

分子量406.57

【理化性状】

白色或乳白色结晶性粉末，有特殊臭。难溶于水，溶于乙醇。

【不良反应】

女性使用后，可有轻微男性化改变。长期使用可致肝功能损害、黄疸、水肿等。

（三）孕激素类禁用药

醋酸甲孕酮

分子式C24H34O4

分子量386.53

【不良反应】

妇女有不规则出血，长期应用肝功能异常。